NEFIRACETAM 10g

OPIS OGÓLNY
Nefiracetam (Translon) jest stosunkowo nowym związkiem nootropowym z grupy racetamów, mającym właściwości zapobiegania demencji.[1] Został on zsyntetyzowany w 1980 r. jako potencjalny lek, mogący okazać się skuteczny w leczeniu demencji różnych typów (związanych z chorobą Alzheimera oraz zaburzeniami krążenia mózgowego). Podobnie, jak inne związki z tej grupy wywiera pozytywny wpływ na aktywność psychiczną, pamięć, ułatwia przyswajanie nowych informacji (uczenie się) oraz poprawia ogólną jakość życia w stanach obniżonej wydolności intelektualnej.

INFORMACJE CHEMICZNE
Nazwa syst.:
N-(2,6-Dimethylphenyl)-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide,2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide(IUPAC);2-oxo-1-pyrrolidineaceto-2¢,6¢-xylidide;2-oxo-1-pyrrolidinylacetic acid 2,6-dimethylanilide; DMMPA
Nazwa zw.: 
Nefiracetam 
Wzór strukt.:

Wzór sum.: 
C14H18N2O2
Masa mol.: 
246.30 g/mol
Klasyfikacja CAS: 
77191-36-7
Klasyfikacja PubChem: 
CID 71157
Kod  SMILES (ASCII): O=C2N(CC(=O)Nc1c(cccc1C)C)CCC2

HISTORIA ODKRYCIA ZWIĄZKU
Nefiracetam został  zsyntetyzowany  w 1980 r. w laboratoriach niemieckiego przedsiębiorstwa A. Nattermann & Cie. GmbH.[2] następnie został przekazany japońskiemu koncernowi Daiichi Pharmaceutical, celem przeprowadzenia badań klinicznych.

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
Badania sugerują, że nefiracetam nasila transmisję glutaminergiczną przy udziale receptora NMDA. Mechanizm ten jest związany z  aktywacją kinazy białkowej C (PKC) i fosforylacją jednej z podjednostek kompleksu receptora NMDA - podjednostki NR1 . Skutkiem tego jest nasilenie wiązania glicyny do podjednostki glicynowej kompleksu NMDA oraz zniesienie blokady napieciowozależnego kanału jonowego, powodowanej przez jon Mg2+.[3] Usunięcie jonu Mg2+ otwiera kanał jonowy i pozwala jonom Ca2+ wpłynąć do cytozolu. Oprócz tego, nefiracetam nasila aktywację podjednostki alfa 4 beta 2 nAchR.[3] Odkryto, że nefiracetam nasila funkcje nikotynowych receptorów cholinergicznych, już przy bardzo niskim stężeniu(0,1-1 nmol/l), w związku z tym posiada bardzo wysoki potencjał.[4,5]Aktywacja receptorów cholinergicznych oraz NMDA, powoduje, ze nefiracetam wykazuje niepowtarzalny profil farmakologiczny, mogący okazać się przydatny w leczeniu choroby Alzheimera.[6]
Cytoprotekcyjne działaniu nefiracetamu wiąże się z nasileniem transmisji GABA-ergicznej, cholinergicznej oraz monoaminergicznej w szlakach neuronowych, która również może przekładać się na antyamnezyjny efekt w przypadku demencji różnego typu.[7,8]
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOKINETYCZNE
Maksymalne stężenie Cmax w osoczu krwi, występuje w 2 godziny po podaniu doustnym, zaś okres półtrwania t1/2 nefiracetamu waha się od 3 do 5 godzin.[9]

DAWKOWANIE ORAZ BEZPIECZEŃSTWO
DAWKOWANIE
Doustnie po posiłku. Zaleca się dawkować  600 -1000 mg dziennie, w dawkach podzielonych (trzy razy dziennie).
BEZPIECZEŃSTWO
Długoterminowe badania, w których podawano nefiracetam ludziom, wykazały brak toksyczności tego związku.[10.11]