NEFIRACETAM 10g Powiększ do pełnego rozmiaru

NEFIRACETAM 10g

Posiada unikalny mechanizm działania, poprawia pamięć i zdolność uczenia się, normalizuje układ glutaminergiczny

Więcej szczegółów

7 dostępnych

78,99 zł

OPIS OGÓLNY
Nefiracetam (Translon) jest stosunkowo nowym związkiem nootropowym z grupy racetamów, mającym właściwości zapobiegania demencji.[1] Został on zsyntetyzowany w 1980 r. jako potencjalny lek, mogący okazać się skuteczny w leczeniu demencji różnych typów (związanych z chorobą Alzheimera oraz zaburzeniami krążenia mózgowego). Podobnie, jak inne związki z tej grupy wywiera pozytywny wpływ na aktywność psychiczną, pamięć, ułatwia przyswajanie nowych informacji (uczenie się) oraz poprawia ogólną jakość życia w stanach obniżonej wydolności intelektualnej.

OPIS SZCZEGÓŁOWY

INFORMACJE CHEMICZNE
Nazwa syst.:
N-(2,6-Dimethylphenyl)-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide,2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide(IUPAC);2-oxo-1-pyrrolidineaceto-2¢,6¢-xylidide;2-oxo-1-pyrrolidinylacetic acid 2,6-dimethylanilide; DMMPA
Nazwa zw.: 
Nefiracetam 
Wzór strukt.:

Nefiracetam wzór strukturalny

Wzór sum.: 

C14H18N2O2
Masa mol.: 
246.30 g/mol
Klasyfikacja CAS: 
77191-36-7
Klasyfikacja PubChem: 
CID 71157
Kod  SMILES (ASCII): O=C2N(CC(=O)Nc1c(cccc1C)C)CCC2


HISTORIA ODKRYCIA ZWIĄZKU

Nefiracetam został  zsyntetyzowany  w 1980 r. w laboratoriach niemieckiego przedsiębiorstwa A. Nattermann & Cie. GmbH.[2] następnie został przekazany japońskiemu koncernowi Daiichi Pharmaceutical, celem przeprowadzenia badań klinicznych.


WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
Badania sugerują, że nefiracetam nasila transmisję glutaminergiczną przy udziale receptora NMDA. Mechanizm ten jest związany z  aktywacją kinazy białkowej C (PKC) i fosforylacją jednej z podjednostek kompleksu receptora NMDA - podjednostki NR1 . Skutkiem tego jest nasilenie wiązania glicyny do podjednostki glicynowej kompleksu NMDA oraz zniesienie blokady napieciowozależnego kanału jonowego, powodowanej przez jon Mg2+.[3] Usunięcie jonu Mg2+ otwiera kanał jonowy i pozwala jonom Ca2+ wpłynąć do cytozolu. Oprócz tego, nefiracetam nasila aktywację podjednostki alfa 4 beta 2 nAchR.[3] Odkryto, że nefiracetam nasila funkcje nikotynowych receptorów cholinergicznych, już przy bardzo niskim stężeniu(0,1-1 nmol/l), w związku z tym posiada bardzo wysoki potencjał.[4,5]Aktywacja receptorów cholinergicznych oraz NMDA, powoduje, ze nefiracetam wykazuje niepowtarzalny profil farmakologiczny, mogący okazać się przydatny w leczeniu choroby Alzheimera.[6]
Cytoprotekcyjne działaniu nefiracetamu wiąże się z nasileniem transmisji GABA-ergicznej, cholinergicznej oraz monoaminergicznej w szlakach neuronowych, która również może przekładać się na antyamnezyjny efekt w przypadku demencji różnego typu.[7,8]
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOKINETYCZNE
Maksymalne stężenie Cmax w osoczu krwi, występuje w 2 godziny po podaniu doustnym, zaś okres półtrwania t1/2 nefiracetamu waha się od 3 do 5 godzin.[9]

DAWKOWANIE ORAZ BEZPIECZEŃSTWO
DAWKOWANIE
Doustnie po posiłku. Zaleca się dawkować  600 -1000 mg dziennie, w dawkach podzielonych (trzy razy dziennie).
BEZPIECZEŃSTWO
Długoterminowe badania, w których podawano nefiracetam ludziom, wykazały brak toksyczności tego związku.[10.11]

POZOSTAŁE INFORMACJE
BIBLIOGRAFIA
1.)Murphy K et al.(2006)., Chronic exposure of rats to cognition enhancing drugs produces a neuroplastic response identical to that obtained by complex environment rearing., Neuropsychopharmacology. 31(1):90-100. Link: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15988469
2.) Betzing, H.; Biedermann, J.; Materne, C.; Neuser, V. (A. Nattermann & Cie. GmbH); Pyrrolidin-2-on-1-ylacetic acid 2,6-dimethylanilide, process of preparation and pharmaceutical compsns. containing them. DE 2924011
3.) Moriguchi S, Shioda N, Maejima H , et al.(2007), Nefiracetam potentiates N-methyl -D-aspartate (NMDA) receptor function via protein kinase C activation and reducesmagnesium block of NMDA receptor., Mol Pharmacol; 71 (2): 580-7
4.) Zhao X, Kuryatov A, Lindstrom JM, et al.(2001), Nootropic drug modulation of neur onal nicotinic acetylcholine receptors in rat cortical neurons. Mol Pharmacol; 59 (4): 674-83 Link: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11259610
5.)Narahashi T , Moriguchi S, Zhao X , et al.(2004), Mechanisms of action of cognitive enhancers on neuroreceptors. Biol Pharm Bull; 27 (11): 1701-6  Link: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15516710
6.) Narahashi, et al.(2003).,Unique mechanism of action of Alzheimer's drugs on brain nicotinic acetylcholine receptors and NMDA receptors, .Life Sciences ;74 (2-3): 281–91. Link: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14607256
7.)Robinson RG et al. (2009)., Double-blind treatment of apathy in patients with poststroke depression using nefiracetam,. Journal of Neuropsychiatry and Clinical Neurosciences; 21 (2): 144–51. Link: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19622685
8.)Robinson RG, Jorge RE, Clarence-Smith K (2008).,Double-blind randomized treatment of poststroke depression using nefiracetam., Journal of Neuropsychiatry and Clinical Neurosciences ;20 (2): 178–84. Link: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18451188
9.)Fujimaki Y, Sudo K, Hakusui H, et al.(1992), Single and multiple-dose pharmacokinetics of nefiracetam, a new nootropic agent, in healthy volunteers. J Pharm Pharmacol; 44 (9): 750-4 Link: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1360528
10.) M Murasaki, M Inami, J Ishigooka, H Watanabe, M Utsumi, T Matsumoto et al. (1994).,Phase I study on DM-9384 (nefiracetam)"., Jpn. Pharmacol. Ther. 22: 3539–3587
11.) E Otomo, K Kogure, S Hirai, F Goto, K Hasegawa, Y Tazaki et al. (1994). "Clinical evaluation of DM-9384 in the treatment of cerebrovascular disorders: early phase II study". Jpn. Pharmacol. Ther. (22): 3589–3624

Uwaga:
Powyższa treść służy jedynie celom edukacyjnym i nie stanowi oferty handlowej zgodnie z art. 66 §1 Kodeksu Cywilnego, oraz innych właściwych przepisów prawnych. Wszelkie teksty, zdjęcia, grafiki i inne dane stanowią własność intelektualną twórców strony i są chronione prawami autorskimi zgodnie z ustawą z dnia 4 lutego 1994 r. o prawie autorskim i prawach pokrewnych (Dz. U. z 2006 r. Nr 90, poz. 631 z późn. zm.). Zabrania się kopiowania, redystrybucji, publikowania, rozpowszechniania, udostępniania, modyfikowania czy wykorzystywania w inny sposób całości lub części danych w celach komercyjnych oraz poprzez włączanie ich do serwisów WWW, z zastrzeżeniem ust. 6. bez pisemnej zgody Autora. W przypadku naruszenia prawa, sąd może przyznać twórcy odpowiednią sumę pieniężną, albo zobowiązać sprawcę, aby uiścił odpowiednią sumę pieniężną na wskazany przez twórcę cel społeczny.

Produkty zamieszczone na stronie nie posiadają atestów spożywczych na terenie Rzeczypospolitej Polski i zgodnie z powyższym, nie są przeznaczone do spożycia przez ludzi.Dystrybutor nie ponosi odpowiedzialności za niewłaściwe wykorzystanie produktów



NOWOŚCI

NOOPEPT już od 16,50zł/g

NAJTAŃSZA L-TEANINA W SIECI !!!

Każde zamówienie powyżej 100 zł wysyłka gratis !!!

Zamówienie powyżej 150 zł - 10g DMAE gratis !!!

Do każdego zamówienia NOOPEPTU miarka gratis!!!

Istnieje opcja wysyłki POSTE RESTANTE lub wysyłki na paczkomat !!!

Istnieje możliwość wysłania zamówienia za pobraniem (niezbędny kontak telefoniczny lub mailowy),

koszt wysłania zamówienia za pobraniem 25 zł !!!



Kontakt

Możesz również użyć jednej z pozostałych opcji: