NOOPEPT 1g Powiększ do pełnego rozmiaru

NOOPEPT 1g

Wpływa pozytywnie na pamięć, poprawia koncentrację, zwiększa zdolność uczenia się, ułatwia zapamiętywanie i przypominanie sobie informacji, działa przeciwlękowo oraz psychostymulacyjnie,  poprawia jakość snu.


Więcej szczegółów

24,99 zł

Klienci którzy zakupili ten produkt kupili również ...

OPIS OGÓLNY
Noopept (ros. Ноопепт ,GVS-111, ester etylowy N-fenyloacetylo - L- proliloglicyny), jest związkiem o właściwościach nootropowych oraz neuroprotekcyjnych. Został zsyntetyzowany w 1995 r. w Instytucie Farmakologii Rosyjskiej Akademii Nauk Medycznej (RAMS) w Moskwie.[1] W 2006 roku został zarejestrowany pod nazwą Noopept (ros.Ноопепт)  przez rosyjską firmę farmaceutycznyczną JSC LEKKO Pharmaceuticals.[2] Preparat został opatentowany w Rosji oraz Stanach Zjednoczonych.[3] W Rosji preparat posiada status leku sprzedawanego w wolnym obrocie (OTC- preparat sprzedawany bez recepty), natomiast w USA oraz w krajach Europy Zachodniej posiada status suplementu diety, stosowanego w przypadku dysfunkcji pamięci, uwagi oraz innych funkcji poznawczych, również w stanach obniżonej wydolności intelektualnej.                  

OPIS SZCZEGÓŁOWY

INFORMACJE CHEMICZNE

Nazwa syst.:
N-phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester (INN), Glycine, 1-(phenylacetyl)-L-prolyl-, ethyl ester, Ester etylowy N-fenyloacetylo-L- proliloglicyny
Nazwa zw.: 
Noopept, (INN), Ноопепт, GVS 111 
Wzór strukt.:


 Noopept wzór strukturalny

Wzór sum.: 
C17H22N2O4
Masa mol.: 
318,37 g/mol
Klasyfikacja CAS: 
157115-85-0
Klasyfikacja PubChem: 
CID 180496
Kod SMILES (ASCII):c2ccccc2CC(=O)N1CCC[C@@H]1C(=O)NCC(=O)OCC

HISTORIA ODKRYCIA ZWIĄZKU
Jako, że zaburzenia procesów kognitywnych są typowym objawem przebytego udaru, projektowanie substancji, mogących zapobiegać konsekwencjom udaru, stało się dużym wyzwaniem dla badaczy. Przyjęcie peptydergicznego mechanizmu aktywności pierwszego związku z grupy racetamów oraz jego analiza strukturalno-konformacyjna, pozwoliła na syntezę grupy pochodnych N-acyloprolilodipeptydów[1,4], której dokonano w 1995 r. w Instytucie Farmakologii Rosyjskiej Akademii Nauk Medycznych(RAMS) w Moskwie. Z tej grupy-wybrano jeden związek- noopept (GVS 111), jako że swoim mechanizmem działania, był najbardziej zbliżony do prototypowego związku. Wstępne badania wykazały, że noopept podawany systematycznie wykazuje działanie prokognitywne oraz neuroprotekcyjne. Badania farmakokinetyczne noopeptu, udowodniły, że jego metabolitem jest cykloproliloglicyna, przy czym wykazano, że cyklo-L-proliloglicyna jest endogennym (naturalnym) związkiem nootropowym, odkrytym w tkance mózgowej.[4,5,24] Pozwoliło to postawić hipotezę, że za prokognitywne działanie noopeptu może być odpowiedzialny endogenny mechanizm peptydergiczny. W 2006 roku noopept został zarejestrowany pod nazwą Noopept (Ноопепт)  przez rosyjski koncern farmaceutyczny JSC LEKKO Pharmaceuticals, jako preparat OTC.[2]

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
Powszechnie uważa się, że noopept jest szacunkowo ok. 1000 razy silniejszy od prototypowego preparatu z tej grupy[8], natomiast wedle niektórych badaczy, potencjał noopeptu, określa się nawet jako 200-50000 razy większy, biorąc pod uwagę stosunek ilości substancji w efektywnej dawce[9]. Badanie EEG wykazało, że charakterystyka elektroencefalograficzna związku jest charakterystyczna dla związków nootropowych, co wykazano m.in. w badaniu porównawczym z prototypowym zwiazkiem racetamów; autorzy badania sugerują, że mechanizm działania noopeptu opiera się, przynajmniej częściowo, na modulacji receptora glutaminergicznego NMDA.[10]Potwierdzeniem tej hipotezy są badania kliniczne, w których wykazano że noopept łagodzi zaburzenia pamięci, będące skutkiem stosowania antagonistów receptorów glutaminergicznych. [2]


 Struktura chemiczna cząstki noopeptu

Rys. Struktura chemiczna cząsteczki noopeptu, obszar zaznaczony na czerwono-struktura prototypowego związku racetamów. Noopept jest dipeptydową cząsteczką, posiadającą „wbudowaną” strukturę pierwszego zwiazku z grupy racetamów.
Działanie nootropowe preparatu wiąże się z przekształceniem noopeptu do cyklo-L-proliloglicyny, będącej endogennym związkiem nootropowym, wykazującej właściwości antyamnezyjne oraz aktywującej układ cholinergiczny. Szereg badań wykazało antyoksydacyjne właściwości noopeptu. [4,6,11,12,13] Działanie neuroprotekcyjne noopeptu jest związane ze zwiększeniem stabilności tkanki mózgowej na czynniki szkodliwe (uraz, niedotlenienie, elektrowstrząsy, czynniki toksyczne) oraz osłabieniem stopnia uszkodzenia neuronów w ośrodkowym układzie nerwowym. Preparat zmniejsza objętość komór w zakrzepowych modelach udaru oraz zapobiega śmierci neuronów hodowli tkankowej- korowych oraz móżdżku, poddanych neurotoksycznemu działaniu glutaminianu oraz wolnych rodników tlenowych[2] Mechanizm, odpowiadający za neuroprotekcyjne działanie noopeptu jest dwojakiego typu: substancja łączy potencjał antyoksydacyjny[4,6], ze zdolnością zapobiegania ekscytotoksyczności, wywoływanej nadmiernym stężeniem glutaminianu, wykorzystując mechanizm blokady napięciowozależnych kanałów wapniowych.[4,7]
Wpływ związku na pamięć jest powiązana z faktem, że noopept wykazuje działanie neurotroficzne-systematyczne podawanie noopeptu wywołało lekką ekspresję BDNF w strukturach kory czołowej, natomiast ekspresja mRNA obydwu neurotrofin(NGF oraz BDNF) wzrosła znacząco w strukturach hipokampa, w warunkach intensywnego podawania noopeptu (pojedyncze dawki-0,5 mg/kg lub podawanie tej samej dawki preparatu przez okres 28 dni).[17] Autorzy pracy stawiają hipotezę, że wzrost ekspresji obu czynników neurotroficznych, ma związek ze stałą poprawą pamięci, obserwowaną podczas stosowania noopeptu; poparciem tezy są kolejne badania, wykazujące lepszą poprawę w przypadku ciągłego stosowania[18,19] - mając na uwadze fakt, że przedstawione neurotrofiny są powiązane z długotrwałą poprawą funkcji pamięciowych. Wyniki uzyskane w badaniu sugerują, że długotrwałe stosowanie noopeptu nie wywołuje efektu tolerancji, lecz nawet wzmacnia działanie neurotroficzne.[17] Odnotowano ponadto, że noopept może nasilać odpowiedź komórek nerwowych na działanie acetylocholiny.[8,20] Wpływ związku na układ cholinergiczny, sugerują również badania przeprowadzone z wykorzystaniem specyficznych podgatunków myszy laboratoryjnych, charakteryzujących się deficytem funkcji układu cholinergicznego.[21] Myszy, którym podawano noopept wykazywały poprawę m. In. pamięci długotrwałej.[22] JSC LEKKO zamieszcza informację, że związek ten zapobiega amnezji wywołanej blokadą ośrodkowego układu cholinergicznego, jak również pozbawieniem fazy snu paradoksalnego(REM)[2]; jest przy tym wiadomo, że faza REM, wiąże się z aktywacją układu cholinergicznego. Istnieją zatem przesłanki, że mechanizm działania noopeptu, obejmuje zarówno nasilenie odpowiedzi na obrót acetylocholiną, jak również indukcję wytwarzania neurotrofin. Oba te mechanizmy wpływają pozytywnie na funkcje pamięciowe.
Noopept wykazuje działanie anksjolityczne (przeciwlękowe). Przynajmniej w jednym badaniu przedstawiono wyniki wskazujące, że za ten efekt odpowiada inhibicja toniczna neuronów hipokampa[14], i że może to być związane ze zwiększoną gęstością podjednostki benzodiazepinowej kompleksu receptora GABAA, rozmieszczonej w strukturze hipokampa.[15,16] Związek wpływa pozytywnie na uczenie się oraz pamięć, działając na wszystkich etapach procesu: wstępnego przetwarzania informacji, ich konsolidacji (utrwalania nabytych informacji) oraz wydobywania śladów pamięciowych (przypominania sobie). Noopept zwiększa amplitudę odpowiedzi szlaków spoidła wielkiego mózgu, ułatwiając połączenia asocjacyjne między półkulami mózgu mieszczące się na poziomie struktur korowych.[2]
Według opisu producenta preparatu Noopept (firmy farmaceutycznej JSC LEKKO)[2], związek wykazuje, wyrażone w stopniu łagodnym, działanie psychostymulujące. Wykazano, że w izolowanych synaptosomach, noopept, (jak również endogenny peptyd-cyklo-L-proliloglicyna), posiada zdolność modulacji potencjału błonowego neuronu, wywołując jego depolaryzację, jakkolwiek, w zależności od stężenia jonów wapnia, jest również w stanie wywołać hipolaryzację. Stwierdzono, że efekt ten może być uzależniony od blokady kanałów wapniowych, rezultatem czego, jest wzrost postsynaptycznego potencjału pobudzającego neuronu.[23]
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOKINETYCZNE
Noopept jest rozpuszczalną w wodzie strukturą dipeptydową, zawierającą prolinę. Noopept jest niewykrywalny w osoczu krwi nawet po iniekcji wysokich dawek[24], natomiast po zażyciu drogą doustną, można oznaczyć niemetabolizowany noopept[2]; noopept powoduje wzrost stężenia cyklo-L-proliloglicyny w tkance mózgowej, może więc być traktowany jako jej prodrug (prolek; substancja, która dostarczona do organizmu, metabolizuje do substancji aktywnej). Nietypowo w stosunku do innych struktur peptydowych, noopept posiada wysoką biodostępność po podaniu doustnym tj. 99,7%[2], osiągając przy tym wysokie stężenie w tkance mózgowej.[19,25] Po podaniu doustnym następuje bardzo szybka absorpcja (stężenie maksymalne w osoczu krwi Cmax, występuje 15 min po zażyciu), a następnie metabolizm noopeptu. Głównym metabolitem jest cykloproliloglicyna; wykazano także obecność fenyloacetyloproliny oraz kwasu fenylooctowego. Okres półtrwania związku t1/2 wynosi 23,75 min. Związek nie kumuluje się w organiźmie.[2]

ZASTOSOWANIE MEDYCZNE
W Rosji noopept posiada status leku nootropowego z komponentem neuroprotekcyjnym. Jest dostępny jako preparat sprzedawany bez recepty lekarskiej. Według zaleceń producenta, można go stosować w przypadku osłabienia pamięci, uwagi, występowania stanów labilności emocjonalnej, obniżonej wydolności intelektualnej i in.[2] Zgodnie z informacjami udostępnionymi przez firmę JSC LEKKO, efekt działania związku ujawnia się średnio po okresie 5-7 dni stosowania, przybierając formę lekkiej stymulacji, redukcji lęku, irytacji, drażliwości, chwiejności emocjonalnej oraz zaburzeń snu. Po upływie od dwóch do trzech tygodni stosowania, powinien wystąpić pozytywny wpływ związku w zakresie funkcji poznawczych, mierzalnych parametrów uwagi oraz pamięci.[2]

DAWKOWANIE ORAZ BEZPIECZEŃSTWO
DAWKOWANIE
Doustnie po posiłku. Preparat stosuje się początkowo w dawce 20 mg, w dwóch dawkach podzielonych(rano i po południu). Przy braku skuteczności i dobrej tolerancji, można dawkę zwiększyć do 30 mg w trzech dawkach podzielonych. Nie należy przyjmować ostatniej dawki preparatu po godz. 18. Nie należy przekraczać dawki 60 mg/ dziennie. Zaleca się stosowanie preparatu przez okres trzech miesięcy, następnie miesięczny okres przerwy w stosowaniu. Stosowanie noopeptu jest przeciwwskazane w okresie ciąży, laktacji, w przypadku nieprawidłowej czynności wątroby lub nerek oraz u osób poniżej 18 roku życia.[2]
MOŻLIWE INTERAKCJE
Nie należy stosować noopeptu z alkoholem, substancjami odurzającymi oraz psychostymulującymi.[2]
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
W zalecanych dawkach noopept wykazuje znikome działania niepożądane. Istnieje możliwość wystąpienia reakcji alergicznej. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, głównie rodzaju ciężkiego, może nastąpić wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Przy przekroczeniu dawki 100 mg/dobę może wystąpić niepokój, pobudzenie, irytacja, bezsenność.[2]
BEZPIECZEŃSTWO
Według danych przedstawionych przez firmę JSC LEKKO, noopept nie wykazuje szkodliwego wpływu na narządy wewnętrzne, nie wywołuje zmiany obrazu morfologii krwi oraz jej parametrów biochemicznych. Noopept nie posiada właściwości mutagennych, teratogennych oraz immunotoksycznych. Nie powoduje uzależnienia oraz nie wywołuje zespołu odstawienia po zaprzestaniu jego stosowania.[2]

 


Neurony cholinergiczne, wytwarzające acetylocholinę, promują fazę snu paradoksalnego REM i związane są z procesami pamięci. Ich nieprawidłowa funkcja oraz zmniejszenie ilości snu REM są charakterystycznymi cechami osób z zaburzeniami pamięci.  Wystąpienie fazy REM związane jest z osłabieniem przekaźnictwa noradrenergicznego oraz dopaminergicznego, przy jednoczesnym nasileniu przekaźnictwa cholinergicznego. Jako, że wiele z osób, suplementujących się noopeptem, opisuje niezwykłą barwność marzeń sennych, łatwość przypominania sobie treści snów, łączenie treści poszczególnych odcinków snu, a także przeżywanie tzw. snów na jawie (ang. lucid dreams), możliwe jest, ze występowanie marzeń sennych, może być odzwierciedleniem procesów pamięciowych, które zachodzą w śpiącym mózgu.
Gdy Rosjanie mają jakiś problem z pamięcią i proszą o lek na pamięć, lekarz przeważnie ordynuje noopept. Rosjanie określają noopept jako"tabletki na pamięć", tabletki "na pamięć i koncentrację" lub jako"środek na pamięć". Studenci również suplementują się noopeptem, z tego względu, że szybka nauka określonych zagadnień, jest dla nich niezmiernie ważna, tak samo, jak doskonała pamięć i koncentracja.Wieć jeżeli stoją przed dylematem "jak szybko uczyć się" lub jak szybko nauczyć się określonego zagadnienia, wybierają noopept.

1.) Gudasheva T.A., Voronina T.A.,Ostrovskaya R.U et.al. (1996), Synthesis and antiamnesic activity of a series of N-acylprolyl-containing dipeptides. Eur. J. Med. Chem., 31, 151-157
2.) JSC LEKKO product page
3.) PatentGenius.com
4.)Proceedings of the 8 th Multidisciplinary International Conference of Biological Psychiatry “Stress and Behavior” (St. Petersburg, Russia, 17-19 May 2004).
5.) Gudasheva T. et al.(1996), FEBS Lett., 391, 149-151.
6.) Pielsman A. et al (2003). Int. J. Dev. Neurosci. 21, 117-124.
7.) Solntseva E. et al. (1997). Gen. Pharmacol. 29, 85-89.
8.)Ostrovskaia RU, Gudasheva TA, Voronina TA, Seredenin SB (2002). "[The original novel nootropic and neuroprotective agent noopept]" (in Russian). Eksperimentalnaia i klinicheskaia farmakologiia 65 (5): 66–72. PMID 12596521.
9.) Jia X, Gharibyan AL, Öhman A, Liu Y, Olofsson A, Morozova-Roche LA., Neuroprotective and nootropic drug noopept rescues α-synuclein amyloid cytotoxicity., J Mol Biol.;414(5):699-712.
10.) Vasily Vorobyov, Vladimir Kaptsov, Georgy Kovalev, Frank Sengpiel,(2011), Effects of nootropics on the EEG in conscious rats and their modification by glutamatergic inhibitors, Brain Research Bulletin; 85, (4), 123-132
11.) Pelsman A, Hoyo-Vadillo C, Gudasheva TA, Seredenin SB, Ostrovskaya RU, Busciglio J (2003). "GVS-111 prevents oxidative damage and apoptosis in normal and Down's syndrome human cortical neurons". International Journal of Developmental Neuroscience 21 (3): 117–124. PMID 12711349.
12.)Ostrovskaya RU, Gruden MA, Bobkova NA, Sewell RD, Gudasheva TA, Samokhin AN, Seredinin SB, Noppe W, Sherstnev VV, Morozova-Roche LA (2007). "The nootropic and neuroprotective proline-containing dipeptide noopept restores spatial memory and increases immunoreactivity to amyloid in an Alzheimer's disease model". Journal of Psychopharmacology 21 (6): 611–619. PMID 17092975.
13.) Romanova GA, Shakova FM, Gudasheva TA, Ostrovskaya RU (2002). "Impairment of learning and memory after photothrombosis of the prefrontal cortex in rat brain: Effects of Noopept". Bulletin of Experimental Biology and Medicine 134 (6): 528–530. PMID 12660828.
14.) Kondratenko R.V, Derevyagin V.I., . Skrebitsky V.G,(2010), Novel nootropic dipeptide Noopept increases inhibitory synaptic transmission in CA1 pyramidal cells, Neuroscience Letters, 476, 70–73
15.) Bertoglio LJ, Joca SR, Guimarães FS.(2006), Further evidence that anxiety and memory are regionally dissociated within the hippocampus. Behav Brain Res., 175(1):183-8
16.) Fuxe K, Köhler C, Agnati LF, Andersson K, Ogren SO, Eneroth P, Pérez de la Mora M, Karobath M, Krogsgaard-Larsen P.,(1981) GABA and benzodiazepine receptors. Studies on their localization in the hippocampus and their interaction with central dopamine neurons in the rat brain., Adv Biochem Psychopharmacol.;26:61-76.
17.)Ostrovskaya RU, Gudasheva TA, Zaplina AP, Vahitova JV, Salimgareeva MH, Jamidanov RS, Seredenin SB (2008). "Noopept stimulates the expression of NGF and BDNF in rat hipstrong style= 205span style=Mstrong style= 205OŻLIWE INTERAKCJEstrong style= 205span style=MOŻLIWE INTERAKCJEpocampus". Bulletin of Experimenstrong style= tal Biology and Medicine 146 (3): 334–337. PMID 19240853.
18.)Radionova KS, Belnik AP, Ostrovskaya RU., Original nootropic drug noopept prevents memory deficit in rats with muscarinic and nicotinic receptor blockade., Bull Exp Biol Med. 2008 Jul;146(1):59-62.
19.) Neznamov GG, Teleshova ES.(2009), Comparative studies of Noopept and piracetam in the treatment of patients with mild cognitive disorders in organic brain diseases of vascular and traumatic origin. Neurosci Behav Physiol.;39(3):311-21
20.) Tyler WJ, Alonso M, Bramham CR, Pozzo-Miller LD. From acquisition to consolidation: on the role of brain-derived neurotrophic factor signaling in hippocampal-dependent learning., Learn Mem. ;9(5):224-37.
21.) Upchurch M, Wehner JM.,(1989), Inheritance of spatial learning ability in inbred mice: a classical genetic analysis. Behav Neurosci.,;103(6):1251-8.
22.) Bel'nik AP, Ostrovskaya RU, Poletaeva II.,(2009), Genotype-dependent characteristics of behavior in mice in cognitive tests. The effects of Noopept., Neurosci Behav Physiol.,;39(1):81-6
23.) Lutsenko VK, Vukolova MN, Gudasheva TA.(2003), Cyclopropyl glycine and proline-containing preparation noopept evoke two types of membrane potential responses in synaptoneurosomes., Bull Exp Biol Med. ;135(6):559-62.
24.) Gudasheva TA et al.(1997) The major metabolite of dipeptide piracetam analogue GVS-111 in rat brain and its similarity to endogenous neuropeptide cyclo-L-prolylglycine., Eur J Drug Metab Pharmacokinet.;22(3):245-52.
25.) Boiko SS et al.(2000).,Pharmacokinetics of new nootropic acylprolyldipeptide and its penetration across the blood–brain barrier after oral administration,. Bulletin of Experimental Biology and Medicine 129 (4): 359–361.

 

 

 

Uwaga:
Powyższa treść służy jedynie celom edukacyjnym i nie stanowi oferty handlowej zgodnie z art. 66 §1 Kodeksu Cywilnego, oraz innych właściwych przepisów prawnych. Wszelkie teksty, zdjęcia, grafiki i inne dane stanowią własność intelektualną twórców strony i są chronione prawami autorskimi zgodnie z ustawą z dnia 4 lutego 1994 r. o prawie autorskim i prawach pokrewnych (Dz. U. z 2006 r. Nr 90, poz. 631 z późn. zm.). Zabrania się kopiowania, redystrybucji, publikowania, rozpowszechniania, udostępniania, modyfikowania czy wykorzystywania w inny sposób całości lub części danych w celach komercyjnych oraz poprzez włączanie ich do serwisów WWW, z zastrzeżeniem ust. 6. bez pisemnej zgody Autora. W przypadku naruszenia prawa, sąd może przyznać twórcy odpowiednią sumę pieniężną, albo zobowiązać sprawcę, aby uiścił odpowiednią sumę pieniężną na wskazany przez twórcę cel społeczny.

Produkty zamieszczone na stronie nie posiadają atestów spożywczych na terenie Rzeczypospolitej Polski i zgodnie z powyższym, nie są przeznaczone do spożycia przez ludzi.Dystrybutor nie ponosi odpowiedzialności za niewłaściwe wykorzystanie produktów

 




NOWOŚCI

NOOPEPT już od 16,50zł/g

NAJTAŃSZA L-TEANINA W SIECI !!!

Każde zamówienie powyżej 100 zł wysyłka gratis !!!

Zamówienie powyżej 150 zł - 10g DMAE gratis !!!

Do każdego zamówienia NOOPEPTU miarka gratis!!!

Istnieje opcja wysyłki POSTE RESTANTE lub wysyłki na paczkomat !!!

Istnieje możliwość wysłania zamówienia za pobraniem (niezbędny kontak telefoniczny lub mailowy),

koszt wysłania zamówienia za pobraniem 25 zł !!!



Kontakt

Możesz również użyć jednej z pozostałych opcji: